アミノ酸代謝に関与する、つまりたんぱく質を分解する酵素の一種です。γ-GTP（ガンマグルタミールトランスペプチダーゼ）はGOTやGPTと同様の分解酵素で、腎臓での含有量が非常に多いとされます。他の臓器にも見られますが、肝臓ではその多くが胆道系に見られるため、胆道系酵素と言われています。同様の酵素ではLAPやALPもありますが、γ-GTPはこれらより異常値を早く呈するため、スクリーニング検査として行われることがあります。また、黄疸の判定に効果があり、異常な高値は持続的にアルコールや有毒物を摂取し続けた際に見られます。これは肝細胞中でその多くが酵素分泌及び吸収に関わる箇所に集中しているためで、特に毛細胆管側や胆管上皮などに見られます。

異常値と判定された場合、薬剤性及びアルコール性肝障害、脂肪肝といった胆道系障害、胆石、肝臓癌などが疑われます。検査は、血清総蛋白、GOT、GPT、LDH、LAP、ALPなども併せて行われ、総合的な観点から診断します。ただ、これらの検査で異常が認められないのに、γ-GTPのみ高値を示すケースでは、その原因の多くがアルコール摂取によるものだと言われています。

肝臓に障害がある場合、通常、急性肝炎では上昇はあまり示しませんが、慢性及び肝硬変のケースでは高値を示しやすくなります。ビリルビン上昇由来の黄疸は、胆汁うっ滞が胆管閉塞により引き起こされているケースで出現し、同時にγ-GTPも上昇します。しかし軽度であればビリルビンの高値は見られず、LAP及びALPの上昇が認められます。

異常と判断された場合、胆道系障害、薬剤性肝障害、アルコール性肝障害のいずれに該当するのかを調べます。胆道系であれば、その原因を更に調べます。アルーコール由来であれば、肝臓以外の他の臓器を検査することが望まれます。これはアルコールによってあらゆる臓器に害悪が及ぶためです。アルコールを摂取しない人が異常値を示した場合、再検査が行われます。